1 材料與方法 

1.1 動(dòng)物 

ICR 小鼠，雄性，SPF 級(jí)，體質(zhì)量 12~ 14 g，上海必凱實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有限公司，動(dòng)物許可證號(hào)： SYXK（滬）2014-0008。 

1.2 藥物及試劑 

牛蒡子藥材，江蘇御品堂生物科技 有限公司，批號(hào)：20180712；阿卡波糖，北京拜耳 制藥有限公司，批號(hào)：20180713；本研究所用的 13 個(gè)單體化合物均為上海中醫(yī)藥大學(xué)創(chuàng)新中藥研究院 中藥現(xiàn)代制劑技術(shù)教育部工程研究中心植物化學(xué)研 究室自制，純度均大于 92%（HPLC，色譜峰面積百 分比），由該研究室徐朝暉副研究員鑒定確認(rèn)結(jié)構(gòu)。 α-葡萄糖苷酶（批號(hào)：G5003）、4-硝基苯-α-D-吡喃 葡萄糖苷（批號(hào)：NO877）、鏈脲佐菌素（Lot No：#WXBC2044V），美國(guó) Sigma 公司；阿卡波糖，拜耳 醫(yī)藥保健有限公司，批號(hào)：20180119；40%高脂飼 料，上海帆泊生物技術(shù)有限公司，批號(hào)：20181209； 血糖試紙，美國(guó)強(qiáng)生醫(yī)療器材有限公司，批號(hào)： 20181223；正相硅膠，煙臺(tái)江友硅膠有限公司，批 號(hào)：20170322；反相硅膠 ODS-A-HG 12 nm S-50 μm， 日本 YMC 有限公司，批號(hào)：9833；凝膠 Sephadex LH-20 40-70 μm，瑞典 Amersham Pharmacia Biotech AB 公司，批號(hào)：8C801。其余試劑均購(gòu)自國(guó)藥集團(tuán) 化學(xué)試劑有限公司。 

1.3 儀器 

SN FGB093CE 血糖儀，美國(guó)強(qiáng)生醫(yī)療器 材有限公司；QL-861 型渦旋混合器，中國(guó)海門(mén)市其林貝爾儀器制造有限公司；XP205 型電子分析天平，美國(guó)梅特勒-托利多上海儀器公司；UV-1800 型 紫外分光光度計(jì)，日本島津集團(tuán)；SK-5200H 型酶標(biāo) 儀，美國(guó)伯騰儀器有限公司；1200 series 型高效液相 色譜儀，美國(guó)安捷倫公司。

2 結(jié)果

乙酸乙酯萃取部位的 α葡萄糖苷酶的抑制活性顯著強(qiáng)于水溶性部位。圖 3 顯示，甲醇洗脫部位的 α-葡萄糖苷酶抑制活性顯著 強(qiáng)于其它洗脫部位。對(duì)甲醇部位的化學(xué)組分進(jìn)行分 離、純化，共得到 12 個(gè)化合物。對(duì)氯仿部位的化學(xué) 組分進(jìn)行分離、純化，共得到 1 個(gè)化合物。經(jīng)波譜 解析鑒定化學(xué)結(jié)構(gòu)，確定其中 4 個(gè)為咖啡?？鼘幩? 類(lèi)化合物，9 個(gè)為木脂素類(lèi)化合物。以阿卡波糖為陽(yáng) 性對(duì)照藥，對(duì)所得的 13 個(gè)化合物進(jìn)行 α-葡萄糖苷酶 抑制率活性檢測(cè)。綜合上述研究結(jié)果，牛蒡子中的 α-葡萄糖苷酶 抑制劑主要是咖啡?？鼘幩犷?lèi)化合物——3-O-咖啡 酰奎寧酸、3，4-O-二咖啡?？鼘幩岷?5-O-咖啡酰 奎寧酸。牛蒡苷元也具有確定的 α-葡萄糖苷酶抑制 活性。

3 討論 

α-葡萄糖苷酶是生物體內(nèi)一種負(fù)責(zé)分解復(fù)雜碳 水化合物的酶，能特異性水解 α-異吡喃葡萄糖苷鍵 以釋放葡萄糖，在碳水化合物代謝和糖蛋白加工中 起到關(guān)鍵作用。α-葡萄糖苷酶抑制劑（AGI）通過(guò)抑 制小腸上段刷狀緣處的膜與 α-葡糖苷酶的結(jié)合來(lái)阻 斷碳水化合物的分解，從而延遲葡萄糖的產(chǎn)生和吸 收，降低餐后血糖并減少高血糖氧化應(yīng)激對(duì)胰腺等 臟器的刺激，保護(hù)胰腺功能，達(dá)到預(yù)防和治療糖尿 病的功效。該作用機(jī)理使其在控制血糖波動(dòng)和預(yù)防 糖尿病并發(fā)癥方面具有獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，特別是對(duì)于飲 食結(jié)構(gòu)以碳水化合物為主的人群效果更佳。在中 國(guó)，碳水化合物占主要膳食結(jié)構(gòu)總能量的 50% ~ 60%，因此，在糖耐量受損、早期 2 型糖尿病的治療 中，AGI 已被我國(guó)糖尿病防治指南推薦為一線(xiàn)藥物。

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